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烟酸类及烟酸衍生物

发表日期:2021-11-23 22:24  作者:admin  浏览:

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  烟酸类药物是最早用于降低心血管总病死率的调脂药物之一,主要包括烟酸,烟酸醇酯和阿昔莫司等。口服吸收良好,生物利用度可达95%,30~60分钟达峰值,血浆蛋白结合率低,吸收后迅速分布到肝、肾和脂肪组织,代谢物及原形经肾脏排出。烟酸的速释剂型不良反应较大,目前主要用其缓释剂型。

  降低血浆游离脂肪酸水平,增加血浆乳糜微粒和甘油三酯的清除。其机制可能为降低细胞内的cAMP的水平和脂肪酶活性,加速甘油三酯与极低密度脂蛋白的水解,也可抑制外周组织中游离脂肪酸进入肝内,减少肝合成和分泌极低密度脂蛋白,从而使血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白水平降低,还可降低低密度脂蛋白水平。同时,烟酸还可以直接抑制脂肪细胞分解,使血浆游离脂肪酸水平下降,增加血浆乳糜微粒和甘油三酯的清除。

  广谱调血脂药,对多种高脂血症均有一定的效应,对Ⅱb型和Ⅳ型高脂血症疗效最好。适用于混合型高脂血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高脂蛋白a血症,是目前治疗高脂血症的一线用药。

  烟酸大剂量有明显的调脂作用,与胆汁酸结合树脂、他汀类合用,作用增强。可作为治疗高脂蛋白a血症的首选药物。

  阿昔莫司除用于Ⅱb、Ⅲ和Ⅳ型高脂血症外,也适用于高脂蛋白a血症和Ⅱ型糖尿病伴有高脂蛋白血症的患者,此外还可降低血浆纤维蛋白和全血的黏滞度。

  长期使用不良反应较多,应根据血脂变化,由小剂量开始.逐渐增量。常见面部潮红、瘙痒、头痛等血管扩张反应。可引起恶心、食欲减退、胃溃疡复发。严重的发生肝毒性,可引起暴发性肝功能衰竭。其他还可引起肠炎,糖耐量下降,诱发痛风与青光眼等。与食物同服可以减少胃肠道不良反应的发生。

  (说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)2021年上海科技节开幕李强龚正出席启动仪式